Циљ предмета:

I. Упознати студенте са основама ретросинтетичке анализе органских молекула; развити способност планирања синтезе и примене познатих реакција у синтезама релативно једноставних циљних молекула.

II. Упознати студенте са традиционалним и савременим приступима у области хемије хетероцикличних једињења.

III. Увод у медицинску хемију и биолошка активност неких класа хетероцикличних једињења.

Исход предмета:

I. Оспособљеност за самосталну ретросинтетичку анализу једноставнијих/умерено сложених органских молекула.

II. Разумевање структуре, особина и реактивности неких класа хетероцикличних једињења.

III. Стећи знање о карактеристикама којима се разликују интересантни молекул од лека.

Садржај предмета:

Теоријска настава

I. Елементи сложености органских молекула. Основни појмови ретросинтетичке анализе: синтон, ретрон, трансформ. Синтонски приступ. Систематична ретросинтетичка анализа; различите стратегије анализе. Стратегије оријентисане на трансформ; типови трансформа. Утицај функционалних група, стереохемијских елемената, топологије, симетрије молекула и других структурних елемената на ток ретросинтетичке анализе. Изабрани примери тоталних синтеза.

II. Азоли: 1,2-азоли и 1,3-азоли. Бензо-1,2-азоли и бензо-1,3-азоли. Диазини: пиридазин, пиримидин и пиразин. Пурини. Хетероциклична једињења са више од два хетероатома. Методолошки приступ у синтези биолошки активних хетероцикличних једињења.

III. Биолошка активност. Важност и особина неког лека. Жељене особине кандидата за лек. Најважније фазе откривања лека. АДМЕТ, изражавање и значај одређене активности.

Практична настава

II. Синтеза различитих хетероцикличних једињења. Микроталасна синтеза одабраних хетероцикличних једињења. Тумачење резултата in vitro биолошког тестирања. Дефиниције основних вредности биолошке активности.

Литература:

1. Stuart Warren, Paul Wyatt: Organic Synthesis - The Disconnection Approach, 2^nd edition, John Wiley& Sons, 2008. ISBN 978-0470712368
2. John Joule, Keith Mills: Heterocyclic Chemistry at a Glance, Blackwell Publishing, 1^st edition, 2007.
3. G. Thomas: Medicinal Chemistry, an Introduction, Wiley, 2000.

Методе извођења наставе:

I. Предавања.

II. Предавања и експерименталне вежбе.

III. Предавања.